海洋天然产物的化学合成
[ 作者:吴彦超 来源:哈工大(威海)新闻网 浏览:3617 录入时间:2013年1月25日 ]
 

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21世纪是海洋的世纪,随着陆地资源的消耗和海洋研究技术的进步,世界各国对海洋的关注逐渐加强,以期从海洋中获得资源和领海权。

      海洋特殊的生态环境拥有丰富的生物多样性,是生物活性物质发现的重要源泉。但由于大多数生物活性物质在海洋生物体内含量很微,提取的成本非常高,一般采用化学合成方法得到。每年被发现的成百上千个海洋天然产物中,最终能实现合成的不足5%,真可谓“大海捞针”。

      天然产物全合成能力往往被认为是一个国家或一个专业学术机构的有机化学整体水平的重要标志。由我国科学家完成的胰岛素、青蒿素等的合成工作,曾经为我国化学界赢得了很高的荣誉。天然产物化学是发现和合成具有生物活性分子的重要途径。海洋天然产物合成可以减少对海洋资源的依赖性,是解决海洋生物活性物质资源问题的关键途径。开展活性海洋天然产物的合成研究,不仅对于具有重要的学术价值与现实意义,而且可以促进海洋生物资源的可持续利用,减少对海洋环境和生态的破坏,是一种科学、和谐的发展思路,对海洋生物资源的保护具有长远的战略意义。海洋天然产物化学还是获得具有重大疾病治疗价值的原创性药物的重要基础,在药物先导化合物的发现中扮演着极其重要的角色,是联结化学和药物科学的桥梁,具有非常重要的科学意义。海洋天然产物合成研究可以带动化学新概念和有机合成新反应、新方法的发现,对于增强我国药物开发的自主创新能力,以及促进我国化学、生物和药学等学科发展具有重要的辐射、推动作用。

      党的十八大提出要提高海洋资源开发能力,坚决维护国家海洋权益,建设海洋强国。依托威海校区的地缘优势,以哈工大的优势学科专业为支撑,我校区近年来积极从事海洋科学学科建设,加强海洋领域的教学科研,初步形成面向海洋的办学特色。围绕国家重大需求和山东半岛蓝色经济发展的需要,我们积极申报了符合我国《国家中长期科学和技术发展规划纲要(2006-2020)》海洋科学领域的研究课题,已获得威海市科技攻关重点项目、山东省自然科学基金面上项目、国家自然科学基金面上项目和天然药物及仿生药物国家重点实验室基金等项目支持。我开发了不同的合成策略,完成了8个高抗癌活性(深海)天然产物的不对称全合成。在具有高抗癌生物活性海洋天然产物的结构基础上,设计合成了多个系列近40个结构更加复杂有趣的衍生物,生物活性测试显示它们具有极高的抗癌活性。所合成大多数化合物的抗癌活性 IC50 0.015nM 比市场上畅销的紫杉醇、喜树碱、阿霉素、丝裂霉素C、顺铂、博来霉素和足叶乙贰高出1-4个数量级。

作者简介:吴彦超,海洋科学与技术学院教授,2005年博士毕业于中国科学院化学研究所,2009年从法国国家科学研究中心天然产物研究所博士后出站,已在国际刊物发表文章20多篇,并被SynfactsSynform 等期刊作为Highlight专题进行专文评价。研究方向为海洋天然药物的全合成,海洋天然药物的结构优化及其构效关系,与潜在药物合成相关的有机合成方法学及其反应机理研究。

 

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